La Berberina sta meglio in coppia! Gli effetti del complesso Berberina/Silimarina
Numerosi fitoestratti a causa della loro peculiare natura chimica sono scarsamente assorbiti dall’organismo. La natura chimica di numerose molecole ne impedisce un efficace assorbimento. Inoltre ai fini della sopravvivenza il nostro organismo è dotato di opportuni sistemi di detossificazione mediante i quali si “difende” da eventuali molecole ad effetto potenzialmente nocivo o antinutriente. Non essendo in grado di discriminare l’eventuale uso terapeutico di tali sostanze l’organismo tenderà a mettere in atto questi meccanismi limitandone l’assorbimento, attuando una veloce ri-estrusione nel lume enterico oppure coniugandole ad altre molecole nel primo passaggio epatico per velocizzarne l’escrezione.
Uno dei casi più eclatanti di ri-estrusione enterica è proprio quello della berberina, uno dei principi attivi principali di Cholenor e in grado di determinare una marcata riduzione dei livelli di colesterolo cattivo. Gli studi volti ad approfondirne i meccanismi d’azione hanno messo in luce come questo fitoestratto sia in grado di intervenire sui livelli di colesterolo LDL con un meccanismo post-trascrizionale che stabilizza l’RNA-messaggero codificante per i recettori delle LDL. In questo modo mantiene elevato ed attivo il numero dei recettori degli epatociti per il colesterolo LDL, migliorando così la captazione di quello circolante.
C’è tuttavia un punto debole: la sua biodisponibilità, ovvero la quantità di principio attivo che raggiunge il circolo. Questo parametro è importante perché, se una molecola non riesce a raggiungere le concentrazioni e i distretti dove deve esercitare la sua azione, non funziona o è poco efficace.
La scarsa biodisponibilità orale della berberina è determinata della rapida ri-estrusione causata della glicoproteina P (P-gp1). Fino al 90% della quota somministrata per bocca viene ri-estrusa, e quindi non più assorbita nel lume intestinale per opera della glicoproteina P. La glicoproteina P è una proteina trasportatrice, la pompa estrudente più studiata appartenente al gruppo delle ATP-Binding Cassette (dette anche proteine ABC), un sistema di proteine ATP-consumanti la cui azione è estrudere composti, permeati all’interno dell’enterocita, nel lume intestinale per limitarne la possibilità di raggiungere il circuito portale e, attraverso questo, l’organo epatico. La glicoproteina P è formata da due sequenze aminoacidiche omologhe e simmetriche, ciascuna composta da sei domini idrofobici transmembrana e un sito di legame dell’ATP. È costituita da 2 domini transmembrana (ognuno a 12 α-eliche transmembrana) e 2 domini citosolici che legano l’ATP.
Situata sulle membrane delle cellule dove svolge una funzione barriera, la glicoproteina P protegge organi e apparati, come il sistema nervoso centrale, le gonadi, l’intestino e il fegato, perché regola il passaggio di sostanze estranee e tossiche e favorisce l’espulsione dalle cellule di quei prodotti identificati come dannosi per l’organismo o semplicemente sconosciute, che in questo modo non si riescono ad accumulare.
Per fortuna le sostanze presenti in natura sono tantissime e pronte a “collaborare” tra loro! Infatti, la contemporanea presenza di altre molecole, che si trovano in piante ed alimenti, ci permette di superare questo ostacolo.
In questo caso la biodisponibilità della berberina può essere aumentata somministrando contestualmente la silimarina, una miscela di silibina, silicristina e silidianina nei rapporti rispettivamente 3:1:1, in grado di inibire l’effetto della glicoproteina P.
Gli aspetti di biodisponibilità orale dei nutraceutici risultano centrali nella valutazione della loro potenzialità. Numero studi ne accertano gli straordinari risultati nei pazienti dislipidemici. Tra questi lo studio del 2015: G. Guarino, T. Della Corte, M. Sofia, L. Carbone, G. Marino, E. Martedì, S. Gentile: Effetti metabolici dell’associazione berberina-silimarina vs placebo in diabetici tipo 2 obesi, ipercolesterolemici
L’obiettivo dello studio è stato quello di valutare eventuali riduzioni del grasso addominale in pazienti diabetici tipo 2 (DMT2) in sovrappeso/obesi, in trattamento dietetico e in terapia con Berberina/Silimarina rispetto al placebo. Sono stati valutati circonferenza vita (CV), % di grasso del tronco (%GT) e % di grasso viscerale (%GV) con bioimpedenziometria prima e dopo 6 mesi di trattamento. I risultati indicano un effetto significativo di Berberina/Silimarina rispetto al placebo su peso corporeo e circonferenza vita, senza effetti collaterali apprezzabili.
Insomma lo studio dimostra che la Berberina sta meglio in coppia! Infatti, il complesso Berberina/Silimarina è in grado di migliorare l’insulino-sensibilità, favorire la riduzione della %GT e della CV e avere effetti significativi sulla colesterolemia.
